Хумира® (адалимумаб) — это рекомбинантный иммуноглобулин (IgGi) человека, моноклональное антитело, которое имеет лишь пептидные очередности человека. Хумира® была основана по технологии фагового отражения, которое сделало возможным получить свойственные лишь для человека вариабельные области трудных и легких цепей, которые показывают собственную специфика по отношению к причине некроза опухоли (ФИО), и трудную цепь IgGi человека и очередность легких цепей каппа-типа. Хумира® вяжется с повышенной ступенью сродства и спецификой с растворимым ФНО-альфа, однако не с лимфотоксином (ФНО-бета). Хумира® выполняется за счет получения рекомбинантной ДНК в экспрессирующей системе клеток млекопитающих. Состоит из 1300 аминокислот, молекулярная масса составляет около 148 килодальтон. Купить Хумира можно на удобном сайте по ссылке piluli.info.
Адалимумаб нестандартно вяжется с ФНО и нейтрализует химические результаты ФНО, закрывая его взаимодействие с р55 и р75 сенсорами ФНО на плоскости клетки. ФНО — это натуральный цитокин, участвующ в хороших воспалительных и защитных реакциях организма. Высокие значения ФНО находят в синовиальной воды больных с ревматоидным артритом (РА), полиартикулярным ювенильным ревматоидным артритом (пЮРА), псориатическим артритом (ПсА) и анкилозирующим спондилитом (Спец). ФНО играет значительную роль в формировании болезненного воспаления и разрушении тканей суставов, являющиеся отличительными для этих болезней.
Высокие значения ФНО замечаются также в псориатических бляшках. Применение лечебного средства Хумира® у больных с бляшечным псориазом может понижать нажим эпидермиса и инфильтрацию воспалительными клетками. Связь между данными фармакодинамическими результатами и механизмами, за счет которых Хумира® показывает собственную тяжелую результативность, неведома.
Адалимумаб преобразует также химические встречные реакции, которые индуцируются или регулируются ФНО, включая перемены значений молекул адгезии, отвечающих за миграцию лейкоцитов (ELAM-1, VCAM-1 и ICAM-1 при IC50 1-2 х 10-10 М).
Фармакодинамика.
У больных с РА Хумира® влекла к стремительному понижению, сравнивая с начальными параметрами, значений признаков резкой фазы воспаления (С-реактивного белка (СРВ), сывороточных цитокинов (IL-6) и скорости оседания эритроцитов (Скорость)). Понижение значений СРВ отслеживалось также и у больных с пЮРА, болезнью Крона и язвенным колитом вместе с существенным понижением экспрессии ФНО-альфа и воспалительных маркеров, таких как лейкоцитарный резус-фактор (HLA-DR) и миелопероксидаза (МРО), в гладком кишечном тракте у больных с болезнью Крона. Также отслеживалось понижение значений матриксных металлопротеиназ (ММР-1 и ММР-3) в сыворотке крови, вызывающих ремоделирование тканей, что служит прототипом уничтожения хряща. У больных с РА, ПсА и Спец довольно часто отмечается от слабой до умеренной стадии тяжести анемия и лимфоцитопения, и повышение числа нейтрофилов и тромбоцитов. При использовании лечебного средства Хумира® как правило отмечается совершенствование этих гематологических симптомов постоянного воспаления, подробнее на https://www.piluli.info/shop/humira-2-40mg-shprits/.
Фармакокинетика
Абсорбция.
После единовременного парентерального внедрения 40 миллиграмм лечебного средства Хумира® 59 здоровым добровольцам абсорбция и расположение адалимумаба были неспешными, с достижением средней предельной концентрации в сыворотке крови примерно через 5 суток после внедрения. Средняя безоговорочная биодоступность адалимумаба, вычисленная в 3-х исследовательских работах, после приема однократной дозы 40 миллиграмм подкожно составляла 64 %.
Расположение и выведение.
Фармакокинетика адалимумаба после единовременного парентерального внедрения в порциях от 0,25 до 10 миллиграмм/г исследовалась в нескольких исследовательских работах. Размер расположения (Vss) составлял от 4,7 до 6,0 л, который показывает на то, что адалимумаб делится приблизительно поровну между сосудистым и внесосудистым местом. Адалимумаб вводится медлительно, с дорожным просветом как правило не превосходящим 12 мг/ч. Средний оконечный этап полувыведения составлял приблизительно 2 недели, находясь в спектре от 10 до 20 дней. Дорожный просвет и этап полувыведения были сравнительно прежними в спектре доз, которые исследовались, а оконечный этап полувыведения после парентерального и парентерального внедрения был похожим. Концентрации адалимумаба в синовиальной воды у больных с РА составляли 31-96 % от уровня в сыворотке крови.